показання
Попередження і купірування бронхоспазму при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному бронхіті, емфіземі легенів. Профілактика астми фізичного зусилля. Симптоматичне лікування бронхіальної астми і хронічної обструктивної хвороби легень.
Протипоказання
Гіперчутливість, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмії,
порок серця, аортальний стеноз, декомпенсований цукровий діабет, тиреотоксикоз, глаукома, загрозливий аборт, вагітність (I триместр).
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - бронходілатірующєє. Вибірково стимулює бета2-адренорецептори. Розслаблює гладку мускулатуру бронхів і судин і протидіє розвитку бронхоспастических реакцій, обумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря і алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після призначення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення і бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу в більш високих дозах, відзначалося посилення мукоциліарногокліренсу.
Бета-адренергічні вплив препарату на серцеву діяльність (збільшення сили і частоти серцевих скорочень) обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією бета 2 -адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, - стимуляцією бета1-адренорецепторів. Тремор є найбільш частим небажаним ефектом при використанні бета-агоністів.
Препарат зменшує скоротливу активність і тонус міометрія.
Діюча речовина
>> Фенотерол * (Fenoterol *)
латинська назва
Berotec N
АТС
>> R03AC04 Фенотерол
фармакологічна група
>> Бета-адреноміметики
Нозологічна класифікація (МКБ-10)
>> J44 Інша хронічна обструктивна легенева хвороба
>> J45 Астма
>> J46 Астматичний статус [status asthmaticus]
>> J98.8.0 * Бронхоспазм
Склад і форма випуску
у флаконах-крапельницях темного скла по 20 мл (1 мл = 20 крапель); в пачці картонній 1 флакон-крапельниця.
в балонах аерозольних з мундштуком по 10 мл (200 доз); в коробці 1 балон.
Опис лікарської форми
Розчин для інгаляцій: прозора безбарвна або майже безбарвна рідина, вільна від частинок. Запах майже невідчутний.
Фармакокінетика
Залежно від методу інгаляції і використовуваної інгаляційної системи близько 10-30% активної речовини, який звільняли з аерозольного препарату після інгаляції, досягає нижніх дихальних шляхів, а інша частина депонується в верхніх дихальних шляхах і проковтує. В результаті кілька ингалируемого фенотеролу потрапляє в шлунково-кишковому тракті. Після інгаляції 1 дози препарату ступінь всмоктування становить 17% від введеної дози. Всмоктування носить двофазний характер - 30% фенотеролу гідроброміду швидко всмоктується з T1 / 2 11 хв, і 70% всмоктується повільно з T1 / 2 120 хв.
Після введення всередину всмоктується близько 60% фенотеролу гідроброміду. Час досягнення Cmax плазми крові - 2 ч. Зв'язування з білками плазми - 40-55%. Метаболізується в печінці. Виводиться нирками і з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів.
При парентеральному введенні фенотеролу гідробромід виводиться відповідно трифазної моделі з T1 / 2 - 0,42 хв, 14,3 хв і 3,2 год. Биотрансформация фенотеролу гідроброміду у людини протікає виключно шляхом кон'югації з сульфатами переважно в стінці кишечника.
Фенотеролу гідробромід може проникати в незміненому вигляді через плацентарний бар'єр і потрапляти в грудне молоко.
Фармакодинаміка
Фенотерол попереджає і швидко усуває бронхоспазм різного генезу. Початок дії після інгаляції - через 5 хв, максимум - 30-90 хв, тривалість - 3-6 ч.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано в I триместрі вагітності, призначення препарату можливе у II-III триместрі вагітності і в період грудного вигодовування тільки в разі, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
Побічна дія
З боку центральної нервової системи: дрібний тремор, нервозність; рідко - головний біль, запаморочення, порушення акомодації; в одиничних випадках - зміна психіки.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття (особливо у пацієнтів з обтяжливими факторами); рідко (при використанні у високих дозах) - зниження ДАТ, підвищення сад, аритмія.
З боку респіраторної системи: в окремих випадках - кашель, місцеве подразнення; дуже рідко - парадоксальний бронхоспазм.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота.
Алергічні реакції: рідко - висип, ангіоневротичний набряк язика, губ і особи, кропив'янка.
Інші: гіпокаліємія, посилення потовиділення, слабкість, біль у м'язах, судоми, затримка сечі.
взаємодія
Бета-адренергічні і антихолінергічні засоби, ксантіновие похідні (теофілін) можуть підсилювати бронхорозширюючудію. Одночасне призначення інших бета-адреноміметиків, що потрапляють в системний кровотік антихолінергічні засоби або ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) може призводити до посилення побічних ефектів.
Можливе значне послаблення бронхорасширяющего дії при одночасному призначенні бета-блокаторів.
Одночасне застосування з інгібіторами МАО і трициклічними антидепресантами підсилює дію беротек Н.
Інгаляції галогенованих вуглеводневих анестетиків (галотан, трихлоретилен, енфлуран) можуть посилювати дію беротек Н на серцево-судинну систему.
На тлі застосування беротек Н можливий розвиток гіпокаліємії, яка може посилюватися при одночасному призначенні ксантинових похідних, стероїдів і діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу при лікуванні пацієнтів з тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів.
Гіпокаліємія може призводити до підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У подібних випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію в сироватці крові.
Передозування
Симптоми: тахікардія, серцебиття, артеріальна гіпер- або гіпотензія, збільшення пульсового тиску, ангінальних біль, аритмії, припливи крові до обличчя, тремор.
Лікування: призначення седативних засобів, транквілізаторів, у тяжких випадках - інтенсивна терапія. Як антидотів рекомендуються кардіоселективні бета-адреноблокатори. Однак, слід пам'ятати про можливе посилення бронхіальної обструкції під впливом бета-блокаторів та ретельно підбирати дозу для пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму або хронічні обструктивні захворювання легень.
Спосіб застосування та дози
Інгаляційно.
Розчин для інгаляцій. Дорослим і дітям старше 12 років, для купірування нападу бронхіальної астми - 0,5 мл (0,5 мг - 10 крапель), в важких випадках - 1-1,25 мл (1-1,25 мг - 20-25 крапель) , в виключно важких випадках (під наглядом лікаря) - 2 мл (2 мг - 40 крапель).
Профілактика астми фізичного зусилля і симптоматичне лікування бронхіальної астми і хронічної обструктивної хвороби легень - по 0,5 мл (0,5 мг - 10 крапель) до 4 разів на день.
Дітям 6-12 років (маса тіла 22-36 кг) для купірування нападу бронхіальної астми - 0,25-0,5 мл (0,25-0,5 мг - 5-10 крапель), в важких випадках - 1 мл ( 1 мг - 20 крапель), в виключно важких випадках (під наглядом лікаря) - 1,5 мл (1,5 мг - 30 крапель).
Профілактика астми фізичного зусилля і симптоматичне лікування бронхіальної астми та інших станів з оборотним звуженням дихальних шляхів - по 0,5 мл (0,5 мг - 10 крапель) до 4 разів на день. Дітям до 6 років (маса тіла менше 22 кг) (тільки під наглядом лікаря) - близько 50 мкг / кг на прийом (0,25-1 мг - 5-20 крапель) до 3 разів на день.
Рекомендовану дозу безпосередньо перед застосуванням розводять фізіологічним розчином до обсягу 3-4 мл. Доза залежить від способу інгаляції і якості розпилення. У разі необхідності повторні інгаляції проводяться з інтервалом не менше 4 год.
Аерозоль. Гострий приступ бронхіальної астми - 1 доза, при необхідності через 5 хв інгаляцію можна повторити. Наступне призначення препарату можливе не раніше, ніж через 3 ч. Якщо ефект відсутній і потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою в найближчу лікарню.
Профілактика астми фізичного зусилля і симптоматичне лікування бронхіальної астми та інших станів, що супроводжуються оборотною звуженням дихальних шляхів - по 1-2 дози на 1 прийом, але не більше 8 доз на день.
Для отримання максимального ефекту необхідно правильно використовувати дозований аерозоль.
Перед використанням дозованого аерозолю в перший раз струсіть балон і двічі натисніть на дно балона.
Кожен раз при використанні дозованого аерозолю необхідно дотримуватися таких правил:
1. Зняти захисний ковпачок.
2. Зробити повільний, глибокий видих.
3. Утримуючи балон, обхопити губами наконечник. Балон повинен бути спрямований дном вгору.
4. Виробляючи максимально глибокий вдих, одночасно швидко натиснути на дно балона до вивільнення однієї мірної дози. На кілька секунд затримати дихання, потім вийняти наконечник з рота і повільно видихнути. Повторити дії для отримання другої інгаляційної дози.
5. Надіти захисний ковпачок.
6. Якщо аерозольний балон не використовувалася більше 3 днів, перед застосуванням слід одноразово натиснути на дно балона до появи хмари аерозолю.
Балон розрахований на 200 інгаляцій. Після цього балон слід замінити. Незважаючи на те, що в балоні може залишатися деяка кількість вмісту, кількість лікарської речовини, що вивільняється при інгаляції, може бути зменшено.
Балон непрозорий, тому кількість препарату в балоні можна визначити тільки в такий спосіб: знявши захисний ковпачок, балон занурюють в ємність, наповнену водою. Кількість препарату визначають залежно від позиції балона в воді.
Наконечник слід утримувати в чистоті, при необхідності його можна промивати в теплій воді. Після використання мила або мийного засобу, ретельно промивати наконечник чистою водою.
Попередження: пластиковий адаптер для рота розроблений спеціально для дозованого аерозолю Беротек Н і служить для точного дозування препарату. Адаптер не повинен бути використаний з іншими дозованими аерозолями. Не можна також використовувати дозований тетрафторетан-якому аерозоль Беротек Н з будь-якими іншими адаптерами, крім адаптера, що поставляється разом з балоном.
Вміст балона знаходиться під тиском. Балон не можна відкривати і піддавати нагріванню вище 50 ° C.
Запобіжні заходи
З обережністю призначають при цукровому діабеті, недавно перенесений інфаркт міокарда, тяжких захворюваннях серцево-судинної системи, гіпертиреозі, феохромоцитомі.
При використанні бета 2 агоністів можливий розвиток серйозної гіпокаліємії.
При гострому, швидко підсилюється задишка (утруднене дихання) слід негайно проконсультуватися з лікарем.
Слід мати на увазі, що використання для купірування нападу великих доз протягом тривалого часу може викликати неконтрольоване погіршення перебігу захворювання і зумовити необхідність корекції базисної протизапальної терапії інгаляційними кортикостероїдами.
Особливу обережність слід проявляти при важкій бронхіальній астмі, тому що цей ефект може бути посилений супутнім застосуванням похідних ксантину, глюкокортикоїдів і діуретиків. Крім того, гіпоксія може посилювати дію гіпокаліємії на ритм серця. У таких ситуаціях рекомендується регулярний контроль рівня калію в сироватці крові.
особливі вказівки
При першому застосуванні нової форми дозованого аерозолю Беротек Н пацієнти можуть відзначати, що за смаком новий препарат трохи відрізняється від колишньої лікарської форми, що містить фреон. При переході від однієї форми до іншої пацієнтів слід попереджати про можливу зміну смакових відчуттів. Слід також повідомляти про те, що ці препарати взаємозамінні і що смакові властивості не мають відношення до безпеки та ефективності нового препарату.
Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з беротека Н тільки під медичним наглядом.
Термін придатності
3 роки
Умови зберігання
Список Б. При температурі нижче 25 ° C. Оберігати від дії прямих сонячних променів, високих і низьких температур.
Знайдено в 173-х питаннях: