ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.
1 таб.
амлодипін (в формі безилату) 5 мг
- "- 10 мг
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кальцію стеарат.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
Селективний блокатор кальцієвих каналів II класу. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальну дію амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія при цьому не виникає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні і споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій крупного калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.
При прийомі всередину абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax в плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Піддається мінімальному метаболізму при першому проходженні через печінку і повільного, але значного печінковому метаболізму з утворенням метаболітів з незначною фармакологічну активність.
T1 / 2 в середньому становить 35 год і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 год, у літніх пацієнтів - до 65 год і при порушеннях функції печінки - до 60 год. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% - нирками , 20-25% - через кишечник.
Артеріальна гіпертензія (в т.ч. у складі комбінованої терапії), стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала.
Для дорослих при прийомі всередину початкова доза становить 5 мг 1 раз / сут. При необхідності доза може бути збільшена.
Максимальна доза: при прийомі всередину - 10 мг / добу.
З боку серцево-судинної системи: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні в високих дозах - артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка.
З боку травної системи: нудота, болі в животі; рідко - гіперплазія ясен.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні - парестезії.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Інші: при тривалому застосуванні - болі в кінцівках.
Виражена артеріальна гіпотензія, підвищена чутливість до похідних дигідропіридину.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Безпека застосування амлодипіну при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) не встановлена. Застосування можливо тільки в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки і нирок, при стенозі гирла аорти. Пацієнтам похилого віку зниження дози не потрібно.
Можливе застосування амлодипіну для лікування пацієнтів з дилатаційною (неішемічної) кардіоміопатією, яка супроводжується тяжкою формою хронічної серцевої недостатності.
Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.
При одночасному застосуванні амлодипін і блокаторів кальцієвих каналів можливе посилення гіпотензивної дії.
При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії внаслідок затримки натрію в організмі.
При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювота, діарея, атаксія, тремтіння і / або шум у вухах).
При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може привести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу.
При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках і затримки рідини під впливом НПЗЗ.
При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії.